【藥物名】Enzalutamide
【商品名】Xtandi
【通用名】恩雜魯胺
【美國(guó)上市時(shí)間】2012年8月31日
【類別】小分子雄激素受體抑制劑
【分子結(jié)構(gòu)】分子式：C21H16F4N4O2S分子量為：464.44
【生產(chǎn)公司】Medivation Inc.& Astellas Pharma Inc.
【劑型和規(guī)格】40毫克膠囊，白色長(zhǎng)方形軟凝膠膠囊，上面壓印有黑色字體“MDV”。
【本質(zhì)】
Enzalutamide是一種雄激素受體抑制劑，白色晶體狀防潮固體，幾乎不溶于水。XTANDI 是一種口服用的軟凝膠囊，每一個(gè)膠囊中含有40毫克作為辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液. 非活性成分包括 辛酰己酰聚氧甘油酯, 叔丁基羥基茴香醚, 丁羥甲苯, 明膠, 山梨糖醇脫水山梨糖醇溶劑, 甘油，純凈水，二氧化鈦，黑氧化鐵。
【作用機(jī)理】
Enzalutamide是一種雄激素受體抑制劑作用在雄激素受體信號(hào)通路不同步驟。曾證明Enzalutamide與雄激素競(jìng)爭(zhēng)性抑制結(jié)合至雄激素受體 和抑制雄激素受體核易位和與DNA相互作用。一個(gè)主要代謝物，N-去甲基enzalutamide，表現(xiàn)出與enzalutamide相似體外活性。在體 外Enzalutamide減低增殖和誘發(fā)前列腺癌細(xì)胞的細(xì)胞死亡，和在小鼠前列腺癌異種移植模型中減小腫瘤體積。
【適應(yīng)癥和用途】
XTANDI是一種雄激素受體抑制劑適用于治療有轉(zhuǎn)移去勢(shì)耐受前列腺癌既往曾接受多西他塞[docetaxel]患者。
【用法用量】
XTANDI 160 mg(四40 mg膠囊)口服給藥每天1次。吞服整個(gè)膠囊。XTANDI可與或無(wú)食物服用。
【儲(chǔ)存方法】
XTANDI b儲(chǔ)存在8°F 到 77°F (20°C 到 25°C)，XTANDI膠囊保持干燥密閉的容器內(nèi)。
【禁忌癥】
妊娠。根據(jù)作用機(jī)制，XTANDI可能會(huì)引起胎兒致死。XTANDI禁忌用于已懷孕或有懷孕計(jì)劃的女性患者。
【警告和注意事項(xiàng)】
接受XTANDI患者0.9%發(fā)生癲癇發(fā)作。沒(méi)有曾有癲癇發(fā)作患者，在有癲癇發(fā)作誘發(fā)因素患者，或同時(shí)使用藥物可能降低癲癇發(fā)作閾患者中使用XTANDI的臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn)。
【不良反應(yīng)】
最常見(jiàn)不良反應(yīng)(≥ 5%)是虛弱/疲勞，背痛，腹瀉，關(guān)節(jié)痛，潮熱，外周血水腫，肌肉骨骼痛，頭痛，上呼吸道感染，肌肉無(wú)力，眩暈，失眠，下呼吸道感染，脊髓壓迫癥和馬尾神經(jīng)綜合征，血尿，感覺(jué)異常，焦慮，和高血壓。
【在特殊人群中的使用】
1、 懷孕根據(jù)作用機(jī)制，XTANDI可能會(huì)引起胎兒致死。XTANDI禁忌用于已懷孕或有懷孕計(jì)劃的女性患者。
2、 哺乳期XTANDI不適用于哺乳女性，因?yàn)樯形粗獣訣nzalutamide是否分泌進(jìn)入乳汁。但是有很多藥會(huì)分泌進(jìn)入乳汁，且XTANDI會(huì)對(duì)胎兒造成傷害。因此服用此藥的女性需要在停止哺乳與停止用藥之間做出選擇。
3、 小兒使用XTANDI在小兒使用中的安全性與有效性尚無(wú)數(shù)據(jù)。
4、 老人使用在一項(xiàng)800人的隨機(jī)臨床試驗(yàn)中，71%患者超過(guò)65歲，25%患者超過(guò)75歲，實(shí)驗(yàn)結(jié)果并未觀察到與年齡相關(guān)的整體療效與安全性差異。
5、 腎損傷患者沒(méi)有專門(mén)針對(duì)XTANDI用于腎損傷患者的試驗(yàn)。基于人口的藥代動(dòng)力學(xué)分析，數(shù)據(jù)來(lái)源于轉(zhuǎn)移性趨勢(shì)難治性前列腺癌患者及健康志愿者的臨床試驗(yàn)。試驗(yàn)結(jié)果顯示，輕度到中度腎損傷患者（30毫升/分鐘肌酐清除率89毫升/分鐘）與正常腎功能的患者沒(méi)有明顯差異。
6、 肝損傷患者一項(xiàng)專門(mén)針對(duì)XTANDI用于肝損傷患者的試驗(yàn)顯示，輕度到中度肝損傷患者（30毫升/分鐘肌酐清除率89毫升/分鐘）與正常肝功能的患者沒(méi)有明顯差異。?【藥物過(guò)量】
出現(xiàn)藥物過(guò)量時(shí)，停止用藥并啟動(dòng)一般性支持醫(yī)療措施。藥物過(guò)量會(huì)增加癲癇的風(fēng)險(xiǎn)。
【藥物相互作用】
（1）避免強(qiáng)CYP2C8抑制劑，因?yàn)樗鼈兛赡茉黾訉?duì)XTANDI血漿暴露。如需要共同給藥，減低XTANDI劑量。?（2）避免強(qiáng)或中度CYP3A4或CYP2C8 誘導(dǎo)劑因它們可能改變對(duì)XTANDI血漿暴露。?（3）避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狹窄治療指數(shù)，因XTANDI可能減低這些藥物的血漿暴露。如XTANDI是與華法林(CYP2C9底物)共同給藥，進(jìn)行附加的INR監(jiān)測(cè)。
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