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恩雜魯胺(enzalutamide )的藥代動力學(xué)

仿制恩雜魯胺價格_恩雜魯胺代購直郵_恩雜魯胺使用說明書-海得康小編 發(fā)布于 2020-02-16 分類:恩雜魯胺資訊 閱讀( 1090 ) 評論( 0 )

根據(jù)恩雜魯胺的藥代動力學(xué)我們知道口服恩雜魯胺每天 160mg 后,達(dá)峰中位時間是lh (0.5-3h),下面我們一起來具體看一下。


①吸收 :本品和 N -去甲基 en zalutamide 的穩(wěn)態(tài)平均 Cmaxo值分別是 16.6μg/ml (23% CV) 和 12.7μg/ml (30% CV) 。谷值分別是 11.4μg/ml(26%CV )和 13.0μg/ml (30%CV) 。每天給藥第 28 天達(dá)到穩(wěn)態(tài),而相對于單次給藥本品積蓄約 8.3 倍。高脂肪飲食不改變本品與主要代謝產(chǎn)物的 AUC 。

2、分布:單次劑量平均表現(xiàn)分布容積為1 10L(29% CV) 。血漿蛋白結(jié)合率為 97%-98%。

3、代謝 :Enzalutamjde ,N-去甲基 enzalutamide 和一 個主要的無活性接酸代謝物占88% ,分別為30% 、49%和 10% 。體外,人 CYP2C8 和 CYP3A4 負(fù)責(zé)本品的代謝 。

4、排泄:本品主要通過肝代謝消除 。尿液中為 71%,糞便中 14%。單次劑量后的平均表現(xiàn)清除率是 0.56 L/h (0.33-1.02L/h )。平均末端半衰期是5.8 天 (2.8-10.2 天)。

關(guān)于上文海得康海外醫(yī)療小編了解到恩雜魯胺主要通過肝代謝消除,高脂肪飲食不改變恩雜魯胺與主要代謝產(chǎn)物的 AUC 。

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