根據恩雜魯胺的藥代動力學我們知道口服恩雜魯胺每天 160mg 后,達峰中位時間是lh (0.5-3h),下面我們一起來具體看一下。
①吸收 :本品和 N -去甲基 en zalutamide 的穩態平均 Cmaxo值分別是 16.6μg/ml (23% CV) 和 12.7μg/ml (30% CV) 。谷值分別是 11.4μg/ml(26%CV )和 13.0μg/ml (30%CV) 。每天給藥第 28 天達到穩態,而相對于單次給藥本品積蓄約 8.3 倍。高脂肪飲食不改變本品與主要代謝產物的 AUC 。2、分布:單次劑量平均表現分布容積為1 10L(29% CV) 。血漿蛋白結合率為 97%-98%。
3、代謝 :Enzalutamjde ,N-去甲基 enzalutamide 和一 個主要的無活性接酸代謝物占88% ,分別為30% 、49%和 10% 。體外,人 CYP2C8 和 CYP3A4 負責本品的代謝 。
4、排泄:本品主要通過肝代謝消除 。尿液中為 71%,糞便中 14%。單次劑量后的平均表現清除率是 0.56 L/h (0.33-1.02L/h )。平均末端半衰期是5.8 天 (2.8-10.2 天)。
關于上文海得康海外醫療小編了解到恩雜魯胺主要通過肝代謝消除,高脂肪飲食不改變恩雜魯胺與主要代謝產物的 AUC 。
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