恩雜魯胺為雄激素受體抑制劑，能夠競爭性地抑制雄激素與受體的結合，并且能抑制雄激素受體的核轉運以及該受體與DNA 的相互作用。

根據2018年泌尿生殖系癌癥研討會之前發布的第三期PROSPER試驗的發現，與單獨使用Xtandi和雄激素剝奪療法(ADT)相比，聯合使用Xtandi和雄激素剝奪療法(ADT)治療的非轉移性去勢抵抗性前列腺癌患者(CRPC)的轉移或死亡風險降低了71%。在雙盲研究中，聯合應用Xtandi的無轉移生存期(MFS)中位數為36.6個月，而單獨應用ADT的中位數為14.7個月(HR，0.29；95% Ci，0.24-0.35；P< . 0001)。基于這些有希望的發現，開發抗雄激素藥物的輝瑞公司和阿斯泰拉公司已經向美國食品和藥物管理局提交了一份補充新藥申請。

根據更新資料我們知道在小鼠前列腺癌異種移植的模型實驗中恩雜魯胺能夠縮小腫瘤體積。恩雜魯胺的主要代謝物為N-去甲基恩雜魯胺，其在體外表現出與恩雜魯胺相似的抑制活性。

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