恩雜魯胺的主要代謝物為N-去甲基恩雜魯胺

仿制恩雜魯胺價(jià)格_恩雜魯胺代購直郵_恩雜魯胺使用說明書-海得康小編發(fā)布于 2020-03-09 分類：恩雜魯胺資訊閱讀( 1055 ) 評論( 0 )

恩雜魯胺為雄激素受體抑制劑，能夠競爭性地抑制雄激素與受體的結(jié)合，并且能抑制雄激素受體的核轉(zhuǎn)運(yùn)以及該受體與DNA 的相互作用。

根據(jù)2018年泌尿生殖系癌癥研討會之前發(fā)布的第三期PROSPER試驗(yàn)的發(fā)現(xiàn)，與單獨(dú)使用Xtandi和雄激素剝奪療法(ADT)相比，聯(lián)合使用Xtandi和雄激素剝奪療法(ADT)治療的非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌患者(CRPC)的轉(zhuǎn)移或死亡風(fēng)險(xiǎn)降低了71%。在雙盲研究中，聯(lián)合應(yīng)用Xtandi的無轉(zhuǎn)移生存期(MFS)中位數(shù)為36.6個(gè)月，而單獨(dú)應(yīng)用ADT的中位數(shù)為14.7個(gè)月(HR，0.29；95% Ci，0.24-0.35；P< . 0001)。基于這些有希望的發(fā)現(xiàn)，開發(fā)抗雄激素藥物的輝瑞公司和阿斯泰拉公司已經(jīng)向美國食品和藥物管理局提交了一份補(bǔ)充新藥申請。

根據(jù)更新資料我們知道在小鼠前列腺癌異種移植的模型實(shí)驗(yàn)中恩雜魯胺能夠縮小腫瘤體積。恩雜魯胺的主要代謝物為N-去甲基恩雜魯胺，其在體外表現(xiàn)出與恩雜魯胺相似的抑制活性。

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