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恩雜魯胺的藥理作用和相互作用？

仿制恩雜魯胺價格_恩雜魯胺代購直郵_恩雜魯胺使用說明書-海得康小編發布于 2017-12-15 分類：恩雜魯胺資訊閱讀( 1350 ) 評論( 0 )

恩雜魯胺的藥理作用和相互作用？我們知道恩雜魯胺是針對前列腺癌晚期的分子靶向藥，恩雜魯胺是剛上市不久的，一般用于阿比特龍耐藥后。關于它的藥理作用和相互作用是什么呢？下面，就由海得康恩雜魯胺直郵網小編帶大家了解一下。

2012年8月31日安斯泰來和Medivation公司合作開發的前列腺癌藥物恩雜魯胺(enzalutamide)獲美國食品藥品管理局(FDA)批準用于用于既往接受過多西紫杉醇（多西他賽, docetaxel）化療的轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的治療。商品名為Xtandi,該藥是一種每日口服1次的雄激素受體抑制劑。

藥理作用

恩雜魯胺為雄激素受體抑制劑，能夠競爭性地抑制雄激素與受體的結合，并且能抑制雄激素受體的核轉運以及該受體與DNA 的相互作用。體外實驗研究顯示，恩雜魯胺能夠抑制前列腺癌細胞的增殖并誘導其死亡，在小鼠前列腺癌異種移植的模型實驗中恩雜魯胺能夠縮小腫瘤體積。恩雜魯胺的主要代謝物為N-去甲基恩雜魯胺，其在體外表現出與恩雜魯胺相似的抑制活性。

相互作用

(1)抑制或誘導 CYP2C8 的藥物 :強 CYP2C8 抑制劑增加本品的 AU C ，應避免合用。若不可避免.則減少本品劑量。CYP2C8 誘導劑與本品合用在體內的效果尚未評價，應盡可能避免。

(2)抑制或誘導CYP3A4 的藥物 :與強 CYP3A 4 抑制劑合用增加本品的 AUC。CYP3A4誘導劑與本品合用在體內的效果尚未評價。強 CYP3A4 誘導劑(如卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、非 IJ 桶布汀、不IJ 福平、利福噴丁)與本品合用可能減少本品的血漿暴露量，因此應避免合用。推薦合用時選擇無或誘導潛能最小的CYP3A4誘導劑。中度 CYP3A4 誘導劑 (如博沙坦、依法韋侖、依 tJ韋林、莫達非尼、茶夫西林和) 圣約翰草也可能減少本品的血漿暴露量，因此也應避免合用。

(3) 本品對藥物代謝峰的作用 :enzalutamide 是一個強的 CYP3A4 誘導劑和中度的 CYP2C9 和 CYP2Cl9 誘導劑。在穩定狀態時，本品減少對咪達唑侖 (CY P3A4 底物)、華法林 (CY P2C9 底物 )莉l奧美拉 i些 (CYP2C19 ) 的血漿暴露量。應避免本品與治療窗較窄的 CYP3A4 ( 如l阿芬太尼、環抱毒素、雙氫麥角膠、麥角膠、芬太尼、匹莫齊特、奎尼丁、西羅莫司、他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英、華法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代謝的藥物合用，因enzalulamide 可能降低他們的暴露量。若不能避免與華法林合用，應進行更多的 IN R 監測。

海得康恩雜魯胺直郵網小編溫馨提醒：該藥國內未上市，FDA 批準的其他適應證: 適用于有轉移的去勢耐受的既往曾接受多西他賽治療的前列腺癌患者。如果有想要購買該藥的患者，歡迎向海得康咨詢預約。